Darunavir是一种HIV蛋白酶抑制剂。
Darunavir对抗HIV-1的活动。
Darunavir通过形成抑制剂 - 酶络合物来抑制HIV蛋白酶酶,从而防止GAG-POL Polyproteins的切割。随后产生不成熟的非传染性病毒颗粒。
较高水平的蛋白酶抑制剂阻力由多种蛋白酶抑制剂抗性突变的积累产生。有许多阻力机制。这些包括减少抑制剂和蛋白酶酶之间的结合亲和力,酶催化的改变,对二聚体稳定性的影响,抑制剂结合动力学的改变,以及活性位点的重新成形。
在没有人血清的外周血单核细胞中,中值EC50S范围为1至8.5nm,中位EC90s范围为2.7至13nm。。
与禁食相比,达尔努瓦尔AUC和CMAX增加了30%。Darunavir是95%蛋白质与α-1-酸糖蛋白结合。Darunavir由Cyp3a酶的CYP3A亚家族广泛代谢。大多数Darunavir在粪便中被淘汰。
不良反应是腹泻,恶心,头痛,鼻咽炎,腹痛,呕吐,皮疹,便秘,增加的凝血酶原时间,升高的碱性磷酸酶,高胆固醇血症,高甘油三酯,升高的脂肪酶,升高的淀粉酶,高鼻血症和血小板减少症。
平板电脑75mg,150mg,300mg,400mg,600毫克
抗逆转录病毒 - 幼稚成年患者的推荐剂量为800毫克,每日一次施用100mg蓖麻饲喂剂。抗逆转录病毒经验丰富的成年患者的推荐剂量为600毫克,每日两次均为100毫克蓖麻饲养员。
对于儿童和青少年6至17岁,建议为Darunavir / Ritonavir(Darunavir / Ritonavir)建议进行以下重量给药:每日两次,每天30-39kg 450 / 60mg,每天30-39kg 450 / 60mg,以及40 + kg 600 / 100mg两次日常。
目前没有在6岁以下儿科患者使用Darunavir的建议。
肾损伤:无需剂量调整
肝障碍:没有剂量调节,但在肝功能不全的患者中使用谨慎;不推荐在严重的肝损伤患者中。
Darunavir与以下药物进行禁忌:
二氢霉素,尔格诺藤胺,麦醇苷,甲基工业,甲基甲酰胺,口服咪达唑仑,三唑仑,圣约翰麦芽饼,洛伐他汀,辛伐他汀和利福平。
体外,Darunavir已被证明是CYP3A4的抑制剂。单独的Darunavir可以诱导CYP3A4,但与Ritonavir共同施用导致CYP3A4活性的净抑制。因此,CYP3A4代谢的任何药物可以与用Ritonavir给予的达尔努维亚相互作用。
C类:风险未知。人类研究不足。
血糖,LFT,血清脂质曲线,胰酶
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