Lopinavir / Ritonavir.

班级：

Lopinavir / Ritonavir是一种HIV蛋白酶抑制剂。

抗病毒活动：

Lopinavir / ritonavir对HIV-1的活动。

行动机制：

通过形成抑制剂 - 酶络合物，Lopinavir / ritonavir通过形成抑制剂酶复合物，从而防止GAG-Pol Polyproteins的切割。随后产生不成熟的非传染性病毒颗粒。

抵抗机制：

较高水平的蛋白酶抑制剂阻力由多种蛋白酶抑制剂抗性突变的积累产生。有许多阻力机制。这些包括减少抑制剂和蛋白酶酶之间的结合亲和力，酶催化的改变，对二聚体稳定性的影响，抑制剂结合动力学的改变，以及活性位点的重新成形。

pharmacocynamcis：

在没有人血清的情况下用六种野生型HIV转染的外周血单核细胞表达了Lopinavir的6.5nm（范围4-11）的平均EC50。

药代动力学：

当禁食时，液体和胶囊配方的AUC比与食物的给药相比，液体和胶囊配方的液体和胶囊配方34％和36％。Lopinavir是98-99％的蛋白质与α-1-酸糖蛋白和白蛋白结合。Lopinavir通过Cyp3a酶的Cyp3a亚家族广泛代谢。大多数Lopinavir / Ritonavir在粪便中被淘汰。

不利影响：

不良反应是腹泻，恶心，哮喘，腹痛，呕吐，头痛，皮疹，高血糖，尿毒症，高胆管血症，升高的AST或ALT，高胆固醇血症，高甘油血症，升高的淀粉酶，次磷血症和中性粒细胞。

剂量：

胶囊133.3mg / 33.3mg

口服溶液20mg / ml，80mg / ml

成人患者的推荐剂量为400 / 100mg（3粒或5.0ml），每日两次施用食物。

对于6至12年龄的儿童，Lopinavir / Ritonavir口腔溶液的给药基于体重。对于7至15kg和15至40kg的儿童，分别为每日两次12/3 mg / kg和10 / 2.5mg / kg的剂量。应给予每剂为每剂量400/100mg> 40kg。建议根据所有儿科患者完成基于体重的计算。

每天两次Lopinavir / Ritonavir达到533 / 133mg的剂量，应伴随着伴随的EFaviraz或Nevirapine给药。同样地，应分别将13 / 325mg / kg和11 / 2.75mg / kg液体剂量给予7- <15kg，15至45kg，分别在Efaviraz或Nevirapine上。

疾病州的计量：

肾损伤：无需剂量调整

肝障碍：没有剂量调整，但在肝功能不全的患者中使用谨慎。

禁忌症/警告/预防措施：

液体含有42.4％（v / v）醇，应在一些患者中慎用。

Lopinavir / Ritonavir与以下药物禁忌：

Astemizole，三丁胺，二氢霉素，ergonovine，ergotamine，甲基工长甘露甘露甘露甘露甘露胺，赤烷酰胺，pimozide，midazolam和三唑仑。

药物相互作用：

体外，Lopinavir / Ritonavir已被证明是CYP3A的底物和抑制剂。体内，Lopinavir / Ritonavir表现出通过CYP450酶代谢的其他药物的自动化和诱导。因此，通过CYP450酶系统代谢的任何药物可以与Lopinavir / Ritonavir相互作用。

怀孕：

C类：风险未知。人类研究不足。

监控要求：

血糖，LFT，血清脂质曲线

品牌名称/制造商：

Kaletra�/雅培制药产品部门