Maraviroc是一种CCR5共同受体拮抗剂
Maraviroc对抗CCR5 - 热带阳性HIV-1的活动。它没有针对CXCR4-热带HIV-1，双回归HIV-1或HIV-2的活动。
Maraviroc选择性地与人趋化因子受体CCR5结合，其存在于细胞膜上。该结合可防止HIV-1 GP 120与CCR5-热带HIV-1的相互作用，从而抑制病毒进入细胞。
Maraviroc对CXCR4-热带HIV-1，双回归HIV-1或HIV-2的活动没有活动。在HIV-1封套糖蛋白（GP160）的V3环中，氨基酸残基取代是杀虫性表型必需的。在A19T和I26V下分离这些初级取代。
目前可用的抗逆转录病毒没有交叉抗性。
这体外我知道了50.Maraviroc的范围从0.1到4.5 nm和体外我知道了90.范围从0.6到13.4 nm。
在300mg剂量之后，马拉维奥迅速吸收33％的绝对生物利用度。在单一剂量后达到0.5-4小时的峰血浆浓度。Maraviroc主要由细胞色素P450系统代谢，使用CYP3A4作为主要酶。它与人血浆蛋白质结合的76％，并具有194L的分布。
玛拉瓦克通常具有腹泻，恶心，头痛和疲劳的发生率，与安慰剂相似的腹泻，恶心，头痛和疲劳。临床研究中最常见的不良反应是上呼吸道感染，咳嗽，Pyrexia，皮疹和头晕。
通常的成人剂量基于伴随的药物，仅用于经验丰富的患者的治疗。
-With有效的CYP3A4抑制剂：每天两次150mg
- 弱或非CYP3A4抑制剂：每天两次300mg
-With CYP3A4诱导剂：每日两次600mg
不应给玛拉瓦克任何患者不到16岁。
此时肾脏或肝衰竭不需要剂量调节。
玛拉瓦克既不是CYP酶的抑制剂或诱导剂;然而，它是CYP3A4和PGP的底物。因此，Maraviroc的药代动力学通过这些酶/转运蛋白的抑制剂和诱导剂调节。
据报道，肝毒性有Maraviroc，需要立即评估。因此，在向预先存在的肝功能障碍患者向患者施用Maraviroc时，需要注意。此外，在接受Maraviroc的患者中观察到更多的心血管事件而不是安慰剂。
妊娠类别B：没有人体数据，但在大鼠或兔子中没有致畸。
患者必须在开始Maraviroc疗法之前接受核心化学者的热感测定，以确定其资格。只有经验丰富的CCR5-Tropic HIV-1患者应该接受Maraviroc。
也定期监测肝功能测试。
Selzentry�.
辉瑞公司的司