RALTEGRAVIR.

班级：

整合酶抑制剂

抗病毒活动：

抑制多种HIV-1的分离株，抗PIS，NNRTIS和NRTIS。

行动机制：

抑制HIV-1整合酶，从而抑制HIV DNA的插入宿主细胞基因组。

抵抗机制：

与抗RALTEGRAVIR相关的整体酶基因中的突变包括Q148，N155和Y143。在RARTEGRAVIR和INVIPITITALITION Integrase抑制剂之间可以进行交叉抗性。

药代动力学：

高脂肪餐后roltegravir施用曲线（AUC）下的面积〜19％。FDA批准了Raltegravir在不考虑食物的情况下使用。用每日两次给药，稳态是通过第二天治疗的稳态。Raltegravir是83％与人血浆蛋白结合。在动物中，Raltegravir穿过胎盘，并在乳房排出。Raltegravir是人类p-gp的底物。通过UGT1A1介导的葡萄糖醛化，将roltegravir的清除发生。Raltegravir终端半衰期为〜9小时。关于人类Raltegravir的中枢神经系统分布没有数据，动物数据表明渗透有限。

不利影响：

最常见的不良事件是头痛，头晕和恶心。Raltegravir似乎没有影响脂质测量，包括甘油三酯和低密度脂蛋白。

剂量：

在成人> 15岁时，使用每日两次400毫克的剂量。Raltegravir在15岁或以下的儿童中未被批准。

药物互动：

利福平和其他UGT1A1的强烈诱导剂降低了Raltegravir的血浆浓度。UGT1A1的弱诱导剂可以与RALTEGRAVIR的推荐剂量一起使用。ATAZANAVIR是UGT1A1的强烈抑制剂，增加了RALTEGRAVIR的浓度，但是用ATAZANAVIR服用RALTEGRAVIR的患者不需要剂量调整。耐酸抑制剂增加了Raltegravir的血浆浓度，并且在同时使用这些试剂时应小心。

怀孕：

妊娠类别C.怀孕患者没有受到良好的受控研究。

品牌名称：

isentress.（默克）