tipranavir.

班级：

蛋白酶抑制剂

抗病毒活动：

Tipranavir对HIV-1的活性进行了活性，并表明了艾滋病病毒感染的成年人的组合治疗，其治疗经历，并且具有抗抗性多种蛋白酶抑制剂的菌株。

行动机制：

与HIV蛋白酶结合并抑制形成成熟病毒粒子所需的个体功能蛋白质的形成。

抵抗机制：

需要六个突变，I13V，V321I，L33F，K45I，V82L和I84V，以赋予Tipranavir易感性的> 10倍。体外研究表明，对Tipranavir的抗性缓慢地发展，并且在培养中最多需要9个月的培养物

药代动力学：

Tipranavir有限的口腔吸收。与Ritonavir的共同分子增加了Tipranavir浓度几乎30倍，并且具有高脂肪餐的生物利用度增强。因此，Tipranavir应该用食物服用。Tipranavir广泛地绑定（> 99.9％）至α-1-酸 - 糖蛋白和白蛋白。当用200mg的ritonavir提升时，它具有8-10升的分布量。Tipranavir达到77.6‰16.6�M（男性）和94.8÷22.8�m（女性）〜3小时给药后的平均CMAX。Tipranavir的终端半寿命为5.5-6小时。Tipranavir主要由Cyp3a4代谢，主要在粪便中消除，尿液中的尿液最低（用Ritonavir Codministration）

不利影响：

与Tipranavir相关的最常见的不良事件是头痛，恶心，腹泻，腹部不适，呕吐和发烧。

剂量：

Tipranavir应该用高脂肪餐进行，以增加吸收，并应与Ritonavir共同进行。

成人剂量：每日500毫克，200毫克Ritonavir

儿童剂量：≥2岁：14 mg / kg或375 mg / m²（最多：500毫克/剂量）每日两次，用ritonavir（6 mg / kg或150 mg / m²[每天两次[最大：200 mg /剂量]）

肾障碍：没有剂量调整

轻度肝脏损伤（儿童PUGH级别A）：无需调整。

中度至严重的肝损伤（Child-Pugh类B-C）：同时使用是禁忌的

药物相互作用：

Tipranavir与Ritonavir共同施用，伴随着有效的CYP 3A4诱导剂的药物或依赖于CYP 3A4的禁忌率是禁忌。

怀孕：

类别：C

品牌名称：

Aptivus�/Boehringer-Ingelheim