Abacavir（Ziagenë>，ABC）

班级：

Abacavir是一种合成的碳环核苷。

抗病毒活动：

体外针对HIV-1的活性，预期对非思潮B HIV-1菌株和HIV-2的活性。

行动机制：

核苷类似物逆转录酶抑制剂（NRTI）ABACAVIR对Carbovir三磷酸盐细胞内磷酸化，其在逆转录期间掺入HIV DNA中。Carbovir三磷酸缺乏3'-OH基团，因此导致链终止。

抵抗机制：

通过两种机制发生对NRTI�的抵抗力;将NRTI掺入病毒性DNA并从病毒DNA增加了NRTI的切除。

药效学：

IC._50.Abacavir对抗HIV-1_iiib.范围从3.7到5.8�m，对艾滋病毒1的0.07至1.0�m_bal。

药代动力学：

从口服剂型中迅速吸收阿巴卡维尔。在给药后约0.8小时内达到最大浓度的Abacavir。Abacavir通过醇脱氢酶和葡糖醛转移酶酶进行广泛的（〜98％）肝化酶，以惰性代谢物。Abacavir〜50％〜50％与血浆蛋白结合。

不利影响：

如果结合齐凡德和拉米夫定，恶心和呕吐，腹泻，头痛，皮疹，不适，哮喘和疲劳是常见的。还报道了乳酸酸中毒。

剂量：

溶液 - 20 mg / ml（240ml，草莓香蕉味）

平板电脑 - 300毫克（60平板电脑瓶和10 x 6泡罩包装）

成年人：

每天300毫克，每天两次，幼稚或经验丰富的患者。

儿科：

建议使用8毫克/千克的剂量为8毫克/千克，3个月和16岁之间的儿童每日两次（最高每日剂量为300mg）。在三个月的患者中正在研究使用这种剂量。

疾病州的计量：

肾脏损伤或透析中不需要剂量调整。

患有温和肝功能障碍的患者建议每天200mg的剂量（Child-Pugh得分5至6）。

禁忌症/警告/预防措施

据报道，致命的超敏反应。利用NRTIES，据报道，乳酸酸中毒和严重的肝肿大，包括致命病例，包括致命病例。

药物相互作用：

Abacavir不抑制体外通过CYP 450 3A4,2D6,2C9或2E1介导的细胞色素P450系统介导的药物代谢。因此，药物相互作用将是最小的。

怀孕：

C类：风险未知。人类研究不足。

如果益处超过风险，只能使用Abacavir。孕妇中没有关于Abacavir的正式研究。

监控要求：

Abacavir没有特定的监控参数。

品牌名称/制造商：

Ziagen�.

Glaxo Wellcome Division Smithkline Beecham Corp