阿扎那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂。
Atazanavir对HIV-1有活性。
Atazanavir与HIV蛋白酶形成抑制酶复合物，阻止HIV的正常成熟过程和成熟感染性病毒粒子的形成。
高水平的蛋白酶抑制剂抗性是由于多种蛋白酶抑制剂抗性突变的积累。抗性的许多机制包括抑制剂和蛋白酶之间的结合亲和力降低，酶催化的改变，对二聚体稳定性的影响，抑制剂结合动力学的改变，活性位点的重塑。
通过抑制HIV蛋白酶，阿扎那韦的治疗降低了HIV感染者的血浆HIV-1 RNA并增加了CD4+ T细胞计数。在体外研究已经将血浆浓度与抗病毒活性结合起来。
阿扎那韦与食物一起使用可增加生物利用度并减少全身暴露的受试者间变异。Atazanavir与血浆蛋白结合率为86%，CYP450 3A4通过单加氧、双加氧和随后的葡萄糖醛酸化作用代谢Atazanavir。
高胆红素血症是最常见的不良反应。还会出现腹泻、恶心和腹痛。与其他蛋白酶抑制剂不同，Atazanavir在短期内似乎不会显著改变脂质代谢。
胶囊100mg、150mg、200mg
接受抗逆转录病毒治疗的病人每天400毫克
接受过抗逆转录病毒治疗的患者联合利托那韦(ritonavir)，每日一次，为300毫克
100毫克，每日1次
推荐剂量尚未确定。
肾脏损害:无需调整剂量
肝损害:无需调整剂量，但应谨慎使用。
阿扎那韦禁忌症:
咪达唑仑、三唑仑、二氢麦角胺、麦角胺、麦角胺、甲基麦角胺、西沙必利(不再在美国销售)和匹莫兹。
Atazanavir是已知的CYP3A4的底物和抑制剂体外。因此，也被CYP3A4代谢的药物可能与阿扎那韦相互作用。
B类:没有证据表明在人类中存在风险，但研究不足。
hiv rna,胆红素
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