Delavirdine（重新招缩者）

班级：

Delavirdine是双（杂芳基）哌嗪化合物。

抗病毒活动：

非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIS）对于HIV-1具有高度选择性，但不具有对其他病毒的活性。

行动机制：

NNRTIN非竞争耐受逆转录酶分子的活性位点。逆转录酶直接从病毒RNA中的DNA聚合。NNRTI通过改变催化位点内的临界氨基酸的位置来抑制该聚合。

抵抗机制：

NNRTIS的抗性发生在病毒基因组中逆转录酶基因的突变。当非核苷逆转录酶抑制剂用作HIV-1感染的单疗法时，耐药性迅速发展。

NNRTINaïve患者的先前核苷类似核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）暴露，患有与抗性突变和对NRTI的表型抗性的分离物，对NNRTI类药物具有高度影响。

药效学：

这体外对于HIV-1平均为0.26μm的50％延迟抑制浓度。

药代动力学：

在口服给药后快速吸收Delavirdine，并且在剂量后1.5小时内达到最大浓度。

Delavirdine是高度（98％）血浆蛋白染色，其限制了系统分布。通过细胞色素P450系统广泛代谢Deravirdine。Delavirdine是CYP450 3A4的抑制剂，从而导致抑制其自身代谢。

不利影响：

肝炎和皮疹是常见的不利影响。皮疹通常发生在发起治疗后的7到15天之间。Rash更常见于CD4 +计数小于100细胞/ mm的患者^3.。持续治疗有可能> 85％的患者开发皮疹。其他不利影响是头痛，疲劳和胃肠投诉，包括偶尔的转氨酶水平增加。

剂量：

平板电脑，如甲磺酸盐 - 100毫克（360平板电脑瓶），200毫克（180平板电脑瓶）

成人给药：

400毫克TID.

有或没有食物的施用

Delavirdine的安全性和有效性尚未在16岁以下的HIV-1受感染的个体中建立。

疾病州的计量：

肾功能障碍的剂量调节是必要的。

在肝功能受损的患者中使用谨慎使用。

禁忌症/警告/预防措施：

不要与高度依赖于CYP450 3A4的代谢的药剂组合。

药物相互作用：

Delavirdine是CYP450 3A4的有效抑制剂。伴随通过CYP450 3A4代谢的其他药物可以导致药物相互作用。

怀孕：

C类：风险未知。人类研究不足。

Delavirdine已经表现出啮齿动物的致畸作用，并且已经与某些心室隔膜有关。

监控要求：

应监测肝功能测试。

品牌名称/制造商：

重演者

100毫克平板电脑�辉瑞公司和Agouron Pharmaceuticals Inc

200mg平板电脑�aragouron pharmaceuticals公司