efavireenz（苏维拉姆）（PDF版本）
Efavirenz是一种苯并嗪化合物。
非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIS）对于HIV-1具有高度选择性，但不具有对其他病毒的活性。
NNRTIN非竞争耐受逆转录酶分子的活性位点。逆转录酶直接从病毒RNA中的DNA聚合。通过改变催化位点内的临界氨基酸的位置来抑制该聚合。
NNRTIS的抗性发生在病毒基因组中逆转录酶基因的突变。当非核苷逆转录酶抑制剂用作HIV-1感染的单疗法时，耐药性迅速发展。NNRTINaïve患者的先前核苷类似核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）暴露，患有与抗性突变和对NRTI的表型抗性的分离物，对NNRTI类药物具有高度影响。
这体外HIV-1的90％抑制EFAVIRENZ的浓度为1.7〜25nm。在调节蛋白质结合后，这些抑制浓度范围在0.34至5℃之间。
efavirenz在口服给药后良好吸收，并在给药后5小时内获得峰值Efavirenz浓度。在6-10天内达到稳态血浆浓度。用高脂肪餐（> 54克脂肪）施用efaviraz和Cmax的增加和Cmax的增加，应避免。efavirenz约有99％的血浆蛋白质结合。
在标准成人剂量上，Efavirenz表现出线性药代动力学。Efavirenz主要通过CYP450 2B6和3A4代谢，并具有随后的葡糖醛化的羟基化代谢物。Efaviraz是一种诱导者和细胞色素P450系统的抑制剂，并导致自诱导。
efaviraenz治疗最常见的不良反应是中枢神经系统症状，皮疹和肝炎。
胶囊�50mg（90粒胶囊），100毫克（胶囊瓶），200毫克（90粒胶囊）
平板电脑№600mg（30平板电脑瓶）
成人给药：
每日600毫克
儿科给药：
每天10公斤到<15千克�200mg
每天15公斤到<20千克250毫克
每天20公斤到<25公斤300mg
每天25公斤到<32.5千克350毫克
每天32.5千克至<40千克400毫克
>每天40公斤600毫克
最好是在夜间留下空腹
疾病州的计量：
肾功能紊乱的剂量调节似乎不是必要的。
在肝功能受损的患者中使用谨慎使用。
禁忌症/警告/预防措施：
不要与高度依赖于CYP450 3A4的代理人组合。
由于胎儿畸形的风险，怀孕期间不要给予。
Efavirenz主要通过CYP450 2B6和3A4代谢，并具有随后的葡糖醛化的羟基化代谢物。体外，Efaviraz是Cyp3a4，Cyp2C9和Cyp2C19的抑制剂。然而，它对CYP3A4的影响混合，因为它也被证明诱导该酶。因此，通过CYP2B6,3A4,2C9和2C19代谢的药物以及葡萄糖化可以与EFAVIRENZ相互作用的药物。
d类：建立的风险，但福利可能超过风险。
Efavirenz表现出啮齿动物的致畸性，并在20个胎儿肉豆蔻猴中引起畸形。这些畸形包括血症畸形，咽部和微蛋白。因此，efavirenz不应在怀孕期间给药。
由于几种原因，NNRTIS适用于TDM，包括具有相同剂量和数据表明体内药物浓度与某些情况下的药物之间的关系的患者的浓度相当可观的患者的患者的浓度相当可变异性，并且在某些情况下毒性。
肝功能试验，胆固醇和甘油三酯应在服用efaviraenz的患者中进行监测。
品牌名称/制造商：
vertiva�.
50mg胶囊，100毫克胶囊，200mg胶囊和600mg平板电脑�Bristol-Myers Squibb。