Emtricitabine是核苷类似物。
Emtricitabine对HIV-1的活动有活动。
必须将细胞内标细胞内转化为其三磷酸的形式,然后竞争脱氧胞苷5'-三磷酸盐掺入显影病毒DNA链中。这导致链终止并停止病毒DNA合成。
通过两个机制发生对NRTI的抵抗力;将NRTIS掺入病毒DNA并增加了来自病毒DNA的NRTI的切除
Emtricitabine具有93%的生物利用度,最小的血浆蛋白结合(<4%)并通过氧化和缀合来代谢。Emtricitabine主要由肾脏排出,86%是不变的药物,13%是代谢物。
最常见的不利影响是头痛,腹泻,恶心和皮疹。
胶囊200mg
成人(18岁及以上):
每天服用200毫克一次
疾病州的计量:
肾功能不全:
CRCL≥50ml/ min�200mg每天一次
CRCL 30-39 ml / min�200mg每48小时一次
CRCL 15-29 ml / min�200mg每72小时一次
CrCl <15ml / min�200mg每96小时一次
肝障碍:
没有必要的剂量调整
利用NRTIS据报道,乳酸酸中毒和严重的肝肿大,包括致命病例,包括致命病例。
Emtricitabine不抑制CYP450酶或负责葡糖醛酸的酶。
B类:没有人类风险的证据,但研究不足。
艾滋病毒RNA.
Emtriva�/ Gilead Sciences Inc