Emtricitabine.

班级:

Emtricitabine是核苷类似物。

抗病毒活动:

Emtricitabine对HIV-1的活动有活动。

行动机制:

必须将细胞内标细胞内转化为其三磷酸的形式,然后竞争脱氧胞苷5'-三磷酸盐掺入显影病毒DNA链中。这导致链终止并停止病毒DNA合成。

抵抗机制:

通过两个机制发生对NRTI的抵抗力;将NRTIS掺入病毒DNA并增加了来自病毒DNA的NRTI的切除

药代动力学:

Emtricitabine具有93%的生物利用度,最小的血浆蛋白结合(<4%)并通过氧化和缀合来代谢。Emtricitabine主要由肾脏排出,86%是不变的药物,13%是代谢物。

不利影响:

最常见的不利影响是头痛,腹泻,恶心和皮疹。

给药:

胶囊200mg

成人(18岁及以上):

每天服用200毫克一次

疾病州的计量:

肾功能不全:

CRCL≥50ml/ min�200mg每天一次

CRCL 30-39 ml / min�200mg每48小时一次

CRCL 15-29 ml / min�200mg每72小时一次

CrCl <15ml / min�200mg每96小时一次

肝障碍:

没有必要的剂量调整

禁忌症/警告/预防措施:

利用NRTIS据报道,乳酸酸中毒和严重的肝肿大,包括致命病例,包括致命病例。

药物相互作用:

Emtricitabine不抑制CYP450酶或负责葡糖醛酸的酶。

怀孕:

B类:没有人类风险的证据,但研究不足。

监控要求:

艾滋病毒RNA.

品牌名称/制造商:

Emtriva�/ Gilead Sciences Inc