enfiwride

班级：

Enfiwrider是一种融合抑制剂。

抗病毒活动：

Enfuviride对HIV-1的活性而不是HIV-2。

行动机制：

Enfuviride与HIV-1包络糖蛋白（第一庚氏重复域�HR1）的GP41亚基的区域结合，其介导病毒和宿主细胞膜融合所需的构象变化。这种构象变化对于使病毒和细胞膜使病毒和细胞膜接近融合和随后的病毒进入到宿主细胞中的近似。ENFVirtide防止该步骤，因此也通过HIV-1感染细胞。

抵抗机制：

抗烯烯纤维的抗性似乎通过病毒DNA的取代产生，导致GP41的ENFVirtide HR1结构域的变化。

药代动力学：

绝对生物利用度为84.3％�15.5％。它为血浆蛋白质的92％，主要是白蛋白，具有与α-1酸糖蛋白结合的较低程度。据信通过氨基酸分解和再循环抗蛋白酶分解代谢。体外实验表明，将EnfiTride水解成脱胺代谢物（M3）。

不利影响：

最常见的不良反应是注射部位反应，其可包括红斑，硬结，结节和囊肿，水肿和出血。外周神经病变，食欲减少，嗜酸性粒细胞是其他不良影响。过敏反应（皮疹，发烧，恶心和呕吐，冷却，严格，低血压和升高的血清肝脏转氨酶）以及其他免疫介导的反应（原发性免疫复合反应，呼吸窘迫，肾小球肾炎和Guillain-Barre综合征）已经看到。在III期临床试验中，与对照组相比，在Enfiride组中观察到细菌肺炎的增加率。

剂量：

90mg粉末感染

成人剂量：每天皮下皮下皮下两次

4-16岁儿童：每天两次皮下皮下皮下皮下两次（最大剂量为90毫克）

疾病州的计量：

肾或肝衰竭的剂量调节没有具体指导。

禁忌症/警告/预防措施：

系统性超敏反应（<1％）包括皮疹，发热，恶心和呕吐，冷却，严格低血压和/或血清肝脏转氨酶酶的组合。这些反应可能会重复重新攻击，因此不应在过敏反应后重新开始enfi virtide。

必须皮下注射ENFVIRTIDE。它不应该肌肉内或静脉内施用。通过改变注射部位（腹部，上大腿，上臂）来最小化并发症。注射技术的概述可以找到：http://www.fuzeon.com/pdfs/pii.pdf.

药物相互作用：

没有与烯态的药物相互作用。

怀孕：

B类：没有人类风险的证据，但研究不足。

监控要求：

在第3阶段临床试验中观察到细菌肺炎的增加，尽管其与Enfirtide的关系仍然不清楚。因此，患者应仔细监测肺炎的症状和症状。

品牌名称/制造商：

富泉�

Hoffmann La Roche Inc