拉米夫定是一种核苷类似物。
拉米夫定对HIV-1、HIV-2和乙型肝炎病毒有活性。
拉米夫定必须在细胞内转化为三磷酸形式,然后与三磷酸胞嘧啶竞争纳入发展中的病毒DNA链。这导致链终止并停止病毒DNA复制。
NRTIs的抗药性有两种机制;减少NRTIs进入病毒DNA和增加从病毒DNA的NRTIs的切除。
拉米夫定片剂、胶囊和口服溶液剂型具有生物等效性。蛋白质结合小于36%。大约5%作为反式亚砜代谢物从尿液中回收,70%不变地从尿液中排出。活跃的小管分泌似乎在清除中发挥作用。
最常见的副作用是恶心、腹泻和头痛。周围神经病变,肌痛,胰腺炎和乳酸酸中毒很少发生。
平板电脑150毫克,300毫克
口服溶液10毫克/毫升
HIV-1每12小时口服150欧元
乙肝病毒100毫克,每日口服一次
基于疾病状态的剂量:
肾功能损害:
CrCl≥50毫升/分钟:
HIV-1€150mg,每日两次或300mg,每日一次
HBV 100mg,每日一次
CrCl 30 - 49毫升/分钟:
艾滋病-1欧元,每日一次,150mg
HBV 100mg x一次,然后50mg每日一次
CrCl 15 - 29毫升/分钟
HIV-1: 150mg x一次,100mg每日一次
HBV 100mg x一次,然后25mg每日一次
CrCl为5 - 14毫升/分钟
HIV-1€150mg x一次,然后50mg每天一次
HBV: 35mg x一次,然后15mg每日一次
CrCl < 5ml /min
HIV-1: 50毫克x一次,然后是每天25毫克
HBV: 35mg x一次,然后10mg每日一次
肝损伤:
无需调整剂量
使用NRTIs有乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性,包括致命病例的报道。对于有发展为胰腺炎风险的儿科患者慎用。
扎西他滨与拉米夫定可能相互抑制细胞内磷酸化。
C类:风险未知。人类研究不足。
肝功能,血清肌酐/包
Epivir�/葛兰素史克