拉米夫定

类:

拉米夫定是一种核苷类似物。

抗病毒活性:

拉米夫定对HIV-1、HIV-2和乙型肝炎病毒有活性。

作用机理:

拉米夫定必须在细胞内转化为三磷酸形式,然后与三磷酸胞嘧啶竞争纳入发展中的病毒DNA链。这导致链终止并停止病毒DNA复制。

抵抗的机制:

NRTIs的抗药性有两种机制;减少NRTIs进入病毒DNA和增加从病毒DNA的NRTIs的切除。

药物动力学:

拉米夫定片剂、胶囊和口服溶液剂型具有生物等效性。蛋白质结合小于36%。大约5%作为反式亚砜代谢物从尿液中回收,70%不变地从尿液中排出。活跃的小管分泌似乎在清除中发挥作用。

负面影响:

最常见的副作用是恶心、腹泻和头痛。周围神经病变,肌痛,胰腺炎和乳酸酸中毒很少发生。

剂量:

平板电脑150毫克,300毫克

口服溶液10毫克/毫升

HIV-1每12小时口服150欧元

乙肝病毒100毫克,每日口服一次

基于疾病状态的剂量:

肾功能损害:

CrCl≥50毫升/分钟:

HIV-1€150mg,每日两次或300mg,每日一次

HBV 100mg,每日一次

CrCl 30 - 49毫升/分钟:

艾滋病-1欧元,每日一次,150mg

HBV 100mg x一次,然后50mg每日一次

CrCl 15 - 29毫升/分钟

HIV-1: 150mg x一次,100mg每日一次

HBV 100mg x一次,然后25mg每日一次

CrCl为5 - 14毫升/分钟

HIV-1€150mg x一次,然后50mg每天一次

HBV: 35mg x一次,然后15mg每日一次

CrCl < 5ml /min

HIV-1: 50毫克x一次,然后是每天25毫克

HBV: 35mg x一次,然后10mg每日一次

肝损伤:

无需调整剂量

禁忌症/警告/注意事项:

使用NRTIs有乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性,包括致命病例的报道。对于有发展为胰腺炎风险的儿科患者慎用。

药物相互作用:

扎西他滨与拉米夫定可能相互抑制细胞内磷酸化。

怀孕:

C类:风险未知。人类研究不足。

监测要求:

肝功能,血清肌酐/包

品牌/制造商:

Epivir�/葛兰素史克