Nevirapine（Viramune.^�，NVP）

班级：

Nevirapine是一种双吡啶噻嗪酮化合物。

抗病毒活动：

非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIS）对于HIV-1具有高度选择性，但不具有对其他病毒的活性。

行动机制：

NNRTIN非竞争耐受逆转录酶分子的活性位点。逆转录酶直接从病毒RNA中的DNA聚合。NNRTI通过改变催化位点内的临界氨基酸的位置来抑制该聚合。

抵抗机制：

NNRTIS的抗性发生在病毒基因组中逆转录酶基因的突变。当非核苷逆转录酶抑制剂用作HIV-1感染的单疗法时，耐药性迅速发展。

NNRTINaïve患者的先前核苷类似核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）暴露，患有与抗性突变和对NRTI的表型抗性的分离物，对NNRTI类药物具有高度影响。

药效学：

体外我知道了_50.对于Nevirapine范围，0.01和0.1μm。

药代动力学：

Nevirapine在口服施用后很好地吸收。其绝对生物利用度似乎> 90％，最大浓度通常在口服剂量后4小时实现。它约为血浆蛋白约60％。Nevirapine由细胞色素P450系统广泛代谢，主要是3a4。Nevirapine是CYP450 3A4的诱导剂，导致自动化。

不利影响：

最常见的不利影响是肝炎和皮疹。

剂量：

悬浮液50mg / ml（240ml瓶）

平板电脑200毫克（60片瓶）

成人给药：

200毫克/天铅，每天两次200毫克

中断Nevirapine给药超过7天的患者应重新启动。

儿科给药：

2个月最多8岁 - 每日4毫克/千克，前14天后，其后每天两次。

每天8岁及以上 - 4毫克/千克，其后每天两次为4毫克/千克

（总Nevirapine剂量不应超过400mg）

疾病州的计量：

对轻度至重度肾功能不全，不需要剂量调节。透析患者应在每个透析后接受额外的200mg剂量。

Nevirapine的药代动力学与轻度或中度肝损伤没有显着变化。不应给予肝脏损伤严重患者Nevirapine。

禁忌症/警告/预防措施：

严重，生命威胁，在某些情况下，在某些情况下致命的肝毒性，包括胃癌坏死和肝脏衰竭，肝脏坏死和肝脏衰竭，使用Neviroapine的使用报告了威胁性皮肤反应。

药物相互作用：

Nevirapine是肝细胞色素P450 3a的诱导剂。因此，CYP3A代谢的药物可以与Nevirapine相互作用。

怀孕：

C类：风险未知。人类研究不足。

Nevirapine精细地研究和耐受抗逆转录病毒剂，以防止围产期传播。然而，在使用Nevirapine以防止母亲到儿童传播后，患有抗性的出现担心。

监控要求：

由于几种原因，NNRTIS适用于TDM，包括具有相同剂量和数据表明体内药物浓度与某些情况下的药物之间的关系的患者的浓度相当可观的患者的患者的浓度相当可变异性，并且在某些情况下毒性。

应在服用Nevirapine的患者中监测肝功能试验。

品牌名称/制造商：

viramune�

Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc