利托那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂。
�低剂量利托那韦用于增加其他蛋白酶抑制剂的药代动力学浓度。利托那韦的剂量不够大，无法抑制艾滋病毒。
蛋白酶裂解多蛋白是HIV生命周期中必不可少的一步。裂解后，未成熟的病毒蛋白质组装成颗粒，这些颗粒作为成熟的传染性病毒子从细胞中萌芽。蛋白酶抑制剂竞争蛋白酶上的活性切割位点，阻止多蛋白的切割，从而使新的病毒颗粒成熟。
高水平的蛋白酶抑制剂抗性是由于多种蛋白酶抑制剂抗性突变的积累。有许多抵抗机制。这包括抑制剂和蛋白酶之间的结合亲和力降低，酶催化作用的改变，对二聚体稳定性的影响，抑制剂结合动力学的改变和活性位点的重塑。
IC的折叠变化50在50%人血清中利托那韦为10.2。在100%的人血清中预测的fold change是29.7。
软凝胶胶囊与食物一起服用时吸收增加13%。它主要与人血清白蛋白和α -1酸性糖蛋白结合，浓度范围为0.01 ~ 30 mcg/mL，结合浓度为98 ~ 99%。CYP450 3A是参与利托那韦代谢的主要亚型，利托那韦是一种基于机制的3A4抑制剂。
最常见的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、厌食、腹痛、味觉反常以及周围和周围感觉异常。这些副作用在服用低剂量利托那韦的患者中较少见。严重的高甘油三酯血症也会出现，特别是在使用标准剂量时。
胶囊100毫克
口服80毫克/毫升的解决方案
成人的抗逆转录病毒剂量是600毫克，每天两次随食物服用。然而，它最常与其他蛋白酶抑制剂联合使用，剂量为100€400 mg。当在此类方案中以100或200 mg剂量使用时，目的是抑制共给药的蛋白酶抑制剂的代谢，从而增加血浆浓度，并通常允许这些药物减少剂量或更大的给药间隔。儿科患者的建议剂量为每12小时250 mg/m2，每12小时滴定至400 mg/m2
肾功能损害:
无特定剂量调整
肝损伤:
轻度肝功能不全无剂量调整
中度至重度肝功能不全患者慎用
利托那韦是细胞色素P450 3A和CYP2D6的抑制剂(在较小程度上)。它似乎也诱导了CYP3A和其他酶，包括葡萄糖醛酸转移酶、CYP1A2，可能还有CYP2C9。
利托那韦与以下药物禁忌症:
胺碘酮、贝普利、氟卡胺、普罗帕酮、奎尼丁、阿司咪唑(不再在美国销售)、特非那定(不再在美国销售)、二氢麦角胺、麦角胺、麦角胺、甲基麦角胺、西沙必利(不再在美国销售)、匹莫西、咪达唑仑和三唑仑。
B类:没有证据表明在人类中存在风险，但研究不足。
血糖，肝功能，血脂
诺维/雅培制药产品部