Saquinavir（Fortavase�，Invirase�）

班级：

Saquinavir是一种HIV蛋白酶抑制剂。

抗病毒活动：

Saquinavir对抗HIV-1和HIV-2的活动。

行动机制：

通过蛋白酶酶切割多蛋白是艾滋病毒生命周期中的基本步骤。在切割后，将未成熟的病毒蛋白组装成从细胞中作为成熟，传染性疾病的颗粒的颗粒。蛋白酶抑制剂对蛋白酶酶的活性切割位点进行竞争，阻断聚蛋白的切割，从而粘连新病毒颗粒的成熟。

抵抗机制：

较高水平的蛋白酶抑制剂阻力由多种蛋白酶抑制剂抗性突变的积累产生。有许多阻力机制。这些包括减少抑制剂和蛋白酶酶之间的结合亲和力，酶催化的改变，对二聚体稳定性的影响，抑制剂的改变，抑制剂结合动力学和活性位点的重新成形。

药效学：

IC的折叠变化_50.在50％人体血清的存在下为Saquinavir为14.7。100％人血清的预测折叠变化是28。

药代动力学：

Saquinavir硬凝胶胶囊具有4％的生物利用度，而软凝胶胶囊具有12％的生物利用度。Saquinavir约为97％的血浆蛋白质，浓度高达30mcg / ml，Saquinavir的代谢由肝细胞色素p450酶系统介导，Cyp3a4同工酶占90％以上。

不利影响：

与Saquinavir相关的最常见的不良反应是腹泻，腹部不适和恶心。

剂量：

胶囊200mg

平板电脑500毫克

Fortovase�和Invirase1不是生物等效性，不应互换使用。只有Fortovase�应该用来启动治疗。

成人：

取消加强：

软明胶胶囊（Fortovase�）每天三次1200毫克，配有食物

硬明胶胶囊（Invirase�）不推荐

提升：

浮子�：每日1000毫克加上ritonavir 100 mg每天两次

invizase.�：每日1000毫克，每日ritonavir 100 mg每日两次（全餐后2小时内聚集在一起）

与其他药物相结合时，Fortiovase的剂量调整：

delavirdine：fortovase�800 mg 3次/日

Lopinavir和Ritonavir（Kaletraë）：Fortovase�或Invirase1每天两次1000毫克

Nelfinavir：Fortovase�：每天两次1200毫克

儿科：目前正在研究

疾病州的计量：

肾功能不全：

没有指定的剂量调整

肝障碍：

没有指定的剂量调整

在中度至严重肝功能不全的患者中使用谨慎使用

禁忌症/警告/预防措施：

Saquinavir与以下药物禁忌：

胺碘酮，Bepridil，Flecainide，Prophenonone，奎尼丁，氧化锆，三芬那丁胺，二氢霉素，牛头甘豆，麦氨胺，甲基工业胺，利福平，CisaPride，Pimozide，三唑仑和咪达唑胺。

药物相互作用：

Saquinavir由细胞色素P450酶系统代谢，主要是CYP3A4，也是p-糖蛋白（PGP）的基材。因此，还可以与PGP的CYP3A4的底物的药物可以与Saquinavir相互作用。

怀孕：

B类：没有人类风险的证据，但研究不足。

监控要求：

血糖，LFT，血清脂质曲线

品牌名称/制造商：

Fortovase�/ Hoffmann La Roche Inc

Invirase®/ Hoffmann La Roche Inc