司他夫定(Zerit^�而)

类:

他夫定是一种胸腺嘧啶类似物。

作用机理:

核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)。

司他夫定转化为司他夫定5'-三磷酸，与胸腺嘧啶5'-三磷酸竞争，以纳入病毒DNA。司他夫定5'-三磷酸缺乏3'-羟基，导致链终止。

抵抗的机制:

NRTIs的抗药性有两种机制;减少NRTIs进入病毒DNA和增加从病毒DNA的NRTIs的切除

药物动力学:

他夫定生物利用度在成人中为99%，在儿童中为78%。成虫的分布体积为0.54 ~ 0.69 L/kg，为9.3 L/mm^3.在孩子。大约40%剂量的司他夫定可以作为母体药物在尿液中回收。

负面影响:

最常见的不良反应是周围神经病变。骨髓抑制也可能发生。

剂量:

胶囊15mg, 20mg, 30mg, 40mg

口服药粉1mg/ml

成人:

≥60kg€40 mg，每日2次

< 60kg 30毫克，每日两次

儿科:

每天2毫克/公斤，分两次服用

基于疾病状态的剂量:

肾功能损害:

≥60公斤:

CrCl > 50ml/min 40mg，每日两次

CrCl 26-50ml/min 20mg，每日两次

CrCl 10-25ml/min 20mg，每日一次

CrCl < 10ml/min每隔一天20mg

血液透析后，每日一次，每次20毫克

< 60 mg:

CrCl > 50ml/min 30mg，每日两次

CrCl 26-50ml/min 15mg每日两次

CrCl 10-25ml/min - 15mg，每日1次

CrCl < 10ml/min每隔一天15mg

血液透析后每天1次，每次15mg

肝损害:无需调整剂量

禁忌症/警告/注意事项:

使用NRTIs有乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性，包括致命病例的报道。在他夫定治疗期间发生了致命性和非致命性胰腺炎。

药物相互作用:

由于拮抗作用，司他夫定不应与齐多夫定同时服用。

怀孕:

C类:风险未知。人类研究不足。

监测要求:

全血细胞计数、鉴别、肝功能、血小板计数、血清淀粉酶、血清肌酐、血清脂肪酶

品牌/制造商:

斯奎布父子公司(Zerit /ER Squibb and Sons Inc .