齐多夫定是核苷类逆转录酶抑制剂中的一种胸腺嘧啶类似物。
与慢性感染细胞相比，齐多夫定对急性感染细胞更有活性。
齐多夫定被磷酸化为齐多夫定-三磷酸，与内源性核苷酸竞争进入病毒DNA，一旦进入导致链终止，因为缺乏3 - OH基团。
NRTIs的抗药性有两种机制;减少NRTIs进入病毒DNA和增加从病毒DNA的NRTIs的切除。
在体外集成电路50(50%抑制浓度)0.003 ~ 0.013mcg/mL90(90%抑制浓度)为0.03 ~ 0.3 mcg/mL。
齐多夫定吸收良好，经肝葡萄糖醛酸化反应生成齐多夫定葡萄糖醛酸酯。血药浓度峰值出现在给药后0.5-1.0小时的禁食状态。齐多夫定葡萄糖醛酸和齐多夫定都通过肾排泄排出，肾小管分泌有助于消除。
贫血、中性粒细胞减少、头痛、疲劳、恶心和肌痛是最常见的毒性。
100mg胶囊(100胶囊瓶)
300mg片剂(60片瓶)
糖浆50mg/5ml (240mg瓶)
300毫克每日两次
每天一次，600毫克。该剂量已被证明具有抗病毒活性。然而，与每天两次300毫克相比，它没有那么明显，实现起来也更慢。
早产儿(小于30周胎龄)
口服:2 mg/kg q12h静脉:1.5 mg/kg q12h(4周龄时均增加到每8h)
早产儿(≥30周胎龄)
口服:2 mg/kg q12h静脉:1.5 mg/kg q12h(2周龄时均增加到每8h)
新生儿(出生后12小时内至6周龄)
口服:2mg /kg q6h静脉:1.5 mg/kg，灌注30分钟以上，q6h
儿科(6周至12岁)
口语:160毫克/米2q8h IV间歇:120mg /m2q6h静脉连续:20mg /m2/人力资源
带或不带食物服用
基于疾病状态的剂量:
Clcr >10 mL/min - 300 mg，每日2次
Clcr <10 mL/min - 300 mg，每日1次
血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAPD) - 300mg，每日一次
肝衰竭:没有重要的数据对剂量调整提出建议。严重肝衰竭:每日剂量应减少50%或剂量间隔应加倍。
禁忌症/警告/注意事项:
对于骨髓损伤(即粒细胞计数< 1000细胞/mm)的患者，应谨慎使用齐多夫定3.或血红蛋白<9.5 g/dL)
使用NRTIs有乳酸酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性，包括致命病例的报道。
同时使用齐多夫定和司他夫定(d4T)是禁忌症，因为这两个胸腺嘧啶类似物之间存在拮抗作用。同时使用奈韦拉平可使齐多夫定血浆浓度降低25%。利托那韦可诱导葡萄糖醛酸化，并已发现可将齐多夫定的AUC降低约25%。
更昔洛韦、α干扰素和其他细胞毒性或骨髓抑制药物(甲氧苄啶-磺胺甲恶唑、氨苯砜、乙胺嘧啶、氟胞嘧啶、阿霉素、长春碱、磺胺嘧啶、羟脲、长春新碱和两性霉素B)可能增加齐多夫定相关的血液学毒性风险。阿霉素和利巴韦林都证明了这一点在体外抑制齐多夫定磷酸化并拮抗其抗病毒活性。Probenecid使齐多夫定的AUC增加106%。
C类:风险未知。人类研究不足。
齐多夫定已被证明能有效防止母婴传播艾滋病毒感染。
推荐的给药方案:
孕妇>14周(持续至临产):
100mg口服，每日5次或
每日3次，口服200mg
每日两次，口服300毫克
分娩期间:
2毫克/公斤(以母亲总体重计)静脉滴注超过1小时，然后1毫克/公斤/小时(以母亲总体重计)持续静脉滴注至脐带夹住
婴儿(8至12小时内开始):
在生命的前六周，每6小时口服2mg/kg
监测要求:
晚期HIV疾病患者的频繁血细胞计数，无症状或早期HIV疾病患者的周期性血细胞计数。
品牌/制造商:
Retrovir�
葛兰素史克公司